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【高频考点:肠道消炎药】
肠道消炎药
药理作用与作用机制 | 柳氮磺吡啶 | 口服的在空肠被部分吸收,剩余的进入结肠被大肠菌细菌酶还原为磺胺吡啶和美沙拉嗪,对肠道菌群显示微弱抗菌作用 |
美沙拉嗪 | 抑制细胞因子合成、抑制前列腺素和白三烯合成、清除自由基、免疫抑制活性、破坏白细胞的黏附 | |
在空肠迅速被吸收,应用迟释剂型、缓释剂型和局部给药剂型,美沙拉嗪的前体化合物防止在近端胃肠道被吸收 | ||
美沙拉嗪迟释制剂的释放具有pH依赖性,外层包衣在回肠远端pH≥6处溶解,可明显减少每日服药次数 | ||
临床用药评价 | 柳氮磺吡啶不良反应 | 特异性包括皮疹、肝炎、胰腺炎、肺炎、粒细胞缺乏和再生障碍性贫血 |
剂量相关的包括胃肠道毒性、中枢神经系统毒性和轻度血液系统毒性,使用柳氮磺吡啶治疗的男性可能出现少精和不育 | ||
美沙拉嗪不良反应 | 常见有头痛、恶心和腹痛,口服出现轻度水样泻的比例为8% | |
罕见有肾毒性,应监测肾功能 | ||
代表药品 | 柳氮磺吡啶 | 适用于溃疡性结肠炎;克罗恩病;类风湿关节炎、脊柱关节病、强直性脊柱炎、反应性关节炎、银屑病关节炎、儿童慢性关节炎、其他风湿病等 |
新生儿及2岁以下儿童、对磺胺及水杨酸盐过敏者、肠梗阻或泌尿系梗阻患者、急性间歇性卟啉症患者禁用 | ||
美沙拉嗪 | 溃疡性结肠炎的治疗;克罗恩病急性发作期的治疗 | |
妊娠期妇女尽量不用,用药期间停止哺乳 | ||
严重肝、肾功能不全者、胃和十二指肠溃疡者、出血体质者禁用 |
【巩固习题】
【单选题】柳氮磺吡啶的特异性不良反应不包括
A. 皮疹
B. 肝炎
C. 胰腺炎
D. 肺炎
E. 胃肠道毒性
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