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材料题 根据下面选项,回答1-2题
A.氢化泼尼松
B.曲安西龙
C.曲安奈德
D.地塞米松
E.氢化可地松
1、【配伍选择题】药物分子中的16位为甲基,21位为羟基,该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯,进一步与碱金属成
盐,增加水溶性,该药物是( )。
参考答案:D
参考解析:根据题意,地塞米松的结构中有16位为甲基,21位为羟
基,该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯,进一步与碱金属成盐。故本题为D选项。
2、【配伍选择题】药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用,将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮,改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物是( )。
参考答案:C
参考解析:该结构9位是氟原子,可增加抗炎活性;16位
羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用,故本题为C选项。
参考解析:
此解
材料题 根据材料,回答第3题
2型糖尿病患者,女,60岁,因服用降糖药达格列净出现尿路感染就诊,医师建议改用胰岛素类药物治疗。
3、【综合分析选择题】某胰岛素类药物系由胰岛素化学结构B链3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代,B链26位的赖氨酸
被谷氨酸取代而成,该药物是( )。
A. 门冬胰岛素
B. 赖脯胰岛素
C. 格鲁辛胰岛素
D. 缓释胶囊
E. 猪胰岛素
参考答案:C
参考解析:格鲁辛胰岛素B链3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代,B链26位的赖氨酸被谷氨酸取代而成。此题可用排除法解
决,题干不涉及ABDE。
4、【多项选择题】通过对天然雌激素进行结构改造获得的作用时间长的雌激素类药物是( )。
A. 雌三醇
B. 苯甲酸雌二醇
C. 尼尔雌醇
D. 炔雌醇
E. 炔诺酮
参考答案:BC
参考解析:天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。即能表现出活性。对雌二醇进行结构改造主要目的是延长作用时间
和口服有效。将雌二醇的3位和17β位羟基酯化,得到作用时间长的酯类前药,如苯甲酸雌二醇和戊酸雌二
醇。 在雌二醇的17α位引入乙炔基,因增大了空间位阻,提高了D环的代谢稳定性,得到了口服有效的炔雌
醇。将炔雌醇的3位羟基醚化,提高了A环的代谢稳定性,得到尼尔雌醇,是可口服的长效雌激素。对睾酮
进行结构改造得到炔诺酮,为可口服的孕激素。
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