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1、【最佳选择题】立体异构对药效的影响不包括( )。
A. 几何异构
B. 对映异构
C. 构象异构
D. 结构异构
E. 官能团间的距离
参考答案：D
参考解析：本题考查药物立体结构对药效的影响。药物立体结构对药效的影响主要有药物的手性(光学异构，即对映异
构)、几何异构和构象异构，官能团间的距离也会有所影响。不包括结构异构，因此本题选D。
2、【最佳选择题】对映异构体中一个有活性，一个无活性的手性药物是( )。
A、氨己烯酸
B、氯胺酮
C、扎考必利
D、普罗帕酮
E、氯苯那敏
参考答案：A
参考解析：本题考查药物的结构与作用中药物手性结构对药物活性的影响。手性药物的对映体之间药物活性的差异主要
有以下几个方面：
1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度。代表药物有普罗帕酮、氟卡尼；
2.对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同。如组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左
旋体；
3.对映异构体中一个有活性，一个没有活性。例如抗高血压药物甲基多巴，仅L-构型的化合物有效。氨己烯
酸只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂；
4.对映异构体之间产生相反的活性。抗精神病药扎考必利通过作用于5-HT3受体而起效，其中(R)-对映体为
5-HT3受体拮抗剂，(S)-对映体为5-HT3
受体激动剂；
5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模
式。右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药。对映异构体奎宁为抗疟药，奎尼丁则为抗心律失常药；
6.一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有R-(+)-对映体才具
有麻醉作用，而S-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用。
3、【最佳选择题】司帕沙星由于喹啉酮环5位引入氨基，增加了4一酮基一3一羧基与DNA螺旋酶的结合，抗金黄 色葡萄球菌活性比环丙沙星强16倍，这种情况属于( )。
A．几何异构(顺反异构)对药物活性的影响
B．构象异构对药物活性的影响
C．手性结构对药物活性的影响
D．理化性质对药物活性的影响
E．电荷分布对药物活性的影响
参考答案：E
参考解析：本题考查的是药物立体结构、理化性质对药物活性的影响。司帕沙星5位氨基给电子使4一酮基一3一羧基上
的电子密度增强，增加与靶点结合力,活性大于环丙沙星，属于电荷分布改变对药物活性影响。
