对于大多数备考执业药师的考友来说,中药化学都是大家不想面对又不能放弃的一座“高山”。如果失掉这一块的分值,那其它章节的考点须要全部融会贯通并掌握才能考过72分。
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一、提取法
浸渍法 | 适用于含淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药 |
水蒸气蒸馏法 | 适用于含挥发油、挥发性生物碱(如麻黄碱、伪麻黄碱等)、小分子的苯醌和萘醌、小分子的游离香豆素的中药 |
升华法 | 游离的醌类成分(大黄中的游离蒽醌)、小分子的游离香豆素、生物碱的咖啡因、有机酸的水杨酸、苯甲酸、单萜的樟脑等 |
二、吸附类型
物理吸附 | 以硅胶、氧化铝、活性炭为吸附剂的吸附色谱 |
化学吸附 | 碱性氧化铝吸附酸性物质;酸性硅胶吸附碱性物质 |
半化学吸附 | 聚酰胺色谱 |
三、常用波谱
质谱 | MS | 确定分子量及求算分子式 |
红外光谱 | IR | 提供官能团信息 |
紫外光谱 | UV | 推断化合物的骨架类型 |
核磁共振 | 1H-NMR,13C-NMR | 提供质子或碳原子的类型、数目及相邻原子或原子团的信息,用于结构测定 |
四、生物碱
性状 | 液体 | 烟碱、槟榔碱、毒芹碱 | |
具挥发性 | 麻黄碱、烟碱(水蒸气蒸馏法提取) | ||
具升华性 | 咖啡因(升华法提取) | ||
有甜味 | 甜菜碱(“甜”) | ||
有色 | 小檗碱、蛇根碱黄色;药根碱、小檗红碱红色 | ||
具荧光 | 利血平 | ||
溶解性 | 亲脂性生物碱 | 仲胺碱和叔胺碱,易溶于三氯甲烷和酸水 | |
亲水性生物碱 | 小檗碱、氧化苦参碱、秋水仙碱、咖啡碱 | ||
麻黄碱、烟碱(既可溶于水,也可溶于三氯甲烷) | |||
酸碱两性生物碱 | 槟榔次碱(含羧基,可溶于碳酸氢钠)、吗啡(含酚羟基,可溶于氢氧化钠) | ||
具内酯或内酰胺结构 | 喜树碱、苦参碱 | ||
碱性 | pKa越大,碱性越强。季胺型小檗碱为强碱,酰胺型胡椒碱、咖啡碱和秋水仙碱为弱碱 | ||
影响因素 | 杂化方式 | 四氢异喹啉>异喹啉 | |
电性效应 | 苯异丙胺>麻黄碱>去甲麻黄碱(诱导效应) | ||
胡椒碱、秋水仙碱、咖啡碱碱性弱(共轭效应) | |||
空间效应 | 莨菪碱>山莨菪碱>东莨菪碱 | ||
分子内氢键 | 钩藤碱>异钩藤碱 | ||
含生物碱中药的生物活性与毒性 | 苦参含苦参总生物碱,消肿利尿、抗肿瘤、抗病原体 | ||
山豆根含生物碱、氧化苦参碱,抗肿瘤、抗溃疡、抗病原体 | |||
麻黄含麻黄碱,增加汗腺及唾液腺的分泌,缓解平滑肌痉挛;兴奋中枢神经 | |||
黄连含小檗碱,抗菌、抗病毒 | |||
延胡索含延胡索乙素,镇痛 | |||
防己含汉防己甲乙素,抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痉、抗溃疡、保肝 | |||
天仙子、洋金花含莨菪碱(阿托品),解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳 | |||
雷公藤有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育等活性 | |||
川乌含双酯型生物碱,毒性较强, | |||
千里光含阿多尼弗林碱,具有肝、肾毒性和胚胎毒性 |
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