1、【多项选择题】无19位甲基的甾体药物有( )。
A.黄体酮
B.甲睾酮
C.左炔诺孕酮
D.炔雌醇
E.炔诺酮
参考答案：CDE
参考解析：本题考查甾体药物的结构特征。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有19位甲基，其中左炔诺孕酮、炔诺酮与其他孕 激素不同，二者是无19位甲基，而雌甾烷类结构的药物中没有。故本题答案应选CDE。
2、【多项选择题】通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用 ( )。
A.去掉10位的角甲基
B. 9α位引入氟原子
C.将21位羟基成醋酸酯
D.16α位引入甲基
E.1，2位引入双键
参考答案：BDE
参考解析：在糖皮质激素 6α-和 9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加。 其原因可能是引入 9α-氟原子 后，增加了邻近 11β-羟基的离子化程度;引入 6α-氟原子后，则可阻止 6位的氧化代谢失活。 但单纯的在 9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。 后发现在 9α-位引入氟 原子同时再在其他部位进行修饰，如在 9α-位引入氟原子、 C16 引入羟基并与 C17 α-羟基一道制成丙酮的 缩酮，可抵消 9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德 。在 糖皮质激素分子 16 位引入阻碍 17 位的氧化代谢的甲基，使抗炎活性增加，钠潴留作用减少，如地塞米松 和倍他米松，是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。
3、【多项选择题】下列药物中含有孕甾烷母核的药物是 ( )。
A.黄体酮
B.苯丙酸诺龙
C.醋酸地塞米松
D.醋酸甲地孕酮
E.甲睾酮
参考答案：ACD
参考解析：孕激素在化学结构上属于孕甾烷类，其结构为△4 -3 ，20-二酮孕甾烷。天然孕激素主要是黄体酮。在黄体 酮的 6 位引入双键、卤素或甲基及 17 位酯化，因立体障碍可使黄体酮代谢受阻， 可极大地延长体内半衰 期，得到可以口服的醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮等。糖皮质激素类药物中也含有孕甾烷母核。
4、【多项选择题】哪些药物的结构中含有17α-乙炔基 ( )。
A.左炔诺孕酮
B.甲地孕酮
C.达那唑
D.炔雌醇
E.炔诺酮
参考答案：ACDE
参考解析：A选项左炔诺孕酮是在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮，其右旋体是无效的，左旋体才具有活性。 B选项甲地孕酮是在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化，得到口服的醋酸甲地孕酮。 C选项达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物，即雄激素17α-乙炔睾丸酮的衍生物。 D选项炔雌醇是属于雌激素，是在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定 性，得到了口服有效的炔雌醇。 E选项的炔诺酮为口服孕激素，是对睾酮进行结构改造，引入17α-乙炔基并除去19-CH3得到的。
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