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【试题演练】
1. 下列药物中最易发生氧化反应的是
A.硝普钠
B.硝苯地平
C.维生素C
D.肾上腺素
E.乙醚
参考答案：C
参考解析：维生素C具有较强的还原性，自身极易被氧化。
2. 属于Ⅰ相生物转化反的是
A.葡萄糖醛酸结合反应
B.乙酰化反应
C.甲基化反应
D.硫酸酯化反应
E.羟基化反应
参考答案：E
参考解析：药物生物转化反应分为官能团化反应和结合反应。其中，氧化、还原、水解、羟基化反应属于Ⅰ相反应，也叫官能团化反应，药物经过Ⅰ相反应暴露出羟基、羧基、巯基等。Ⅱ相反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合以及乙酰化结合、甲基化结合六种结合反应。六种结合反应当中，甲基化结合、乙酰化结合会使代谢物的水溶性降低，不利于排泄，其他四个结合反应会使代谢物水溶性提高，利于从尿液中排泄。
3. 含芳环的药物在体内主要发生
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.水解代谢
D.开环代谢
E.甲基化代谢
参考答案：A
参考解析：手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同;③对映异构体中一个有活性，一个没有活性;④对映异构体之间产生相反的活性;⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式，如：右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的;⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。
4. 美沙酮在体内的药物代谢可发生
A.还原代谢
B.N-脱乙基代谢
C.水解代谢
D.S-氧化代谢
E.羟基化代谢
参考答案：E
参考解析：药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力;⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。
5. 含芳环的药物主要发生以下哪种代谢?
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.脱羟基代谢
D.开环代谢
E.水解代谢
参考答案：B
参考解析：影响药物水溶性的因素比较多。B项，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大，如当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降。ACDE四项，若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、硫原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大。
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